曲普瑞林说明书 曲普瑞林适合哪些人

　　曲普瑞林一般用于治疗需要将雄激素、雌激素等类固醇激素降至低水平的患者。曲普瑞林一般可以治疗男性前列腺癌和女性不孕。也经常用于体外受精等辅助生殖技术过程中。如果患者想更好地使用曲普瑞林，就需要更多地了解曲普瑞林。接下来一起来看看曲普瑞林怎么使用，适合哪些人群？

　　药理作用：曲普瑞林是一种人工合成的促性腺激素释放激素（GnRH）十肽，其结构与戈舍瑞林相似，其帕莫酯（储存制剂）用于临床。当以治疗剂量连续给药时，曲普瑞林能强烈抑制性激素的分泌，其活性强于天然GnRH。开始给药后，血液循环中黄体生成素、卵泡刺激素、睾酮和雌二醇的水平会有一个短暂的峰值。持续长期给药后，大约在治疗前2 ~ 4周，LH和FSH分泌会持续减少，睾丸和卵巢类固醇合成出现明显减少。

　　药物代谢动力学：将该混悬液肌肉注射到雄性动物体内后，浓度可维持1个月。接受普通剂量本品的雄性动物，血清睾酮水平的降低与手术去势后相当。此后，依赖睾酮的生理功能和组织受到抑制。停药后这些影响就会出现逆转。本品皮下注射后吸收快，40分钟内体内血药可达峰值。生理t12约为7、5h，在前列腺癌患者中延长，在一些健康受试者中会缩短。

　　适应症：1、晚期前列腺癌的姑息治疗。2、性早熟。3、子宫内膜异位症、女性不孕和子宫肌瘤。

　　禁忌症：孕妇、哺乳期妇女及对本品过敏者禁用。

　　注意事项：1、治疗子宫肌瘤时，应定期b超监测子宫肌瘤的大小。如果子宫收缩的程度超过肌瘤收缩的速度，可能会引起出血和败血症。

　　2、女性患者在应用曲普瑞林期间不应同时使用含雌激素药物。如果服药期间出现闭经和月经来潮，应进一步检查原因。

　　不良反应：

　　1、男性性欲减退、潮红或阳痿，并可能出现肝药酶水平升高和血栓性静脉炎。罕见的可以有男性乳房发育。部分患者服药后出现肺栓塞。

　　2、女性有可能会出现阴道干燥、性交困难、闭经和潮红等正准。长期应用雌激素会导致轻度骨质流失，但治疗6 ~ 9个月后会恢复正常。女孩可能有阴道分泌物和阴道出血、抑郁、肝药酶水平升高、感觉异常和视力障碍等症状出现。

　　3、个别患者可能有超敏反应（如瘙痒、皮疹、高热和过敏）。

　　4、罕见的不良反应包括头痛、发热、瘙痒、皮疹、瘀斑、疲劳和睡眠障碍。

　　5、多数患者有恶心、腹痛、胃部不适等胃肠道反应。局部注射可能会引起疼痛和瘙痒。

　　用量：

　　1、对于前列腺癌的治疗，每4周肌肉注射3.0 ~ 3.75 mg贮存制剂一次；肌肉注射前，开始每天皮下注射0.1毫克，连续7天。抗雄激素（如环丙孕酮）给药数天，然后使用性腺激素类似物3周，以避免疾病的突然变化。

　　2、子宫内膜异位症或子宫肌瘤的治疗应在月经周期的前5天内进行，剂量和用法同上。

　　3、治疗女性不孕症，每天皮下注射0.1毫克作为促性腺激素的辅助药物。建议从月经第二天开始给药，持续10 ~ 12天。

　　4、性早熟患儿可肌注50μg/kg皮下注射，每4周1次。

　　药物相互作用：曲普瑞林联合使用促性腺激素可能会引起腹部和或盆腔疼痛。